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针对受体的高级糖基化终产物(RAGE):药物化学的观点
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-05-08 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00058 Salvatore Bongarzone 1 , Vilius Savickas 1 , Federico Luzi 1 , Antony D. Gee 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-05-08 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00058 Salvatore Bongarzone 1 , Vilius Savickas 1 , Federico Luzi 1 , Antony D. Gee 1
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晚期糖基化终产物(RAGE)的受体是一种普遍存在的跨膜,免疫球蛋白样受体,存在多种同种型,并与多种内源性细胞外配体和细胞内效应子结合。RAGE胞外域上的配体结合会启动复杂的细胞内信号传导级联反应,从而导致活性氧(ROS)的产生,免疫炎症作用,细胞增殖或细胞凋亡,并伴有RAGE本身的上调。迄今为止,研究主要集中在RAGE活动与病理状况之间的相关性,例如癌症,糖尿病,心血管疾病和神经变性。由于RAGE在许多病理性疾病中都起着作用,它已成为开发细胞外和细胞内域抑制剂的有吸引力的靶标。这篇综述描述了内源性RAGE配体/效应物在正常和病理生理过程中的作用,总结了外源性RAGE小分子抑制剂的现状,并通过确定未来治疗干预的关键策略得出了结论。
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更新日期:2017-06-28
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