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光介导一锅三组分方法可实现 1,2,3,4-四氢异喹啉的正式直接 N-酰化/磺酰化和 α-C-H 功能化

The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2024-07-25 , DOI: 10.1021/acs.joc.4c01229
Yun Zhang 1, 2 , Zheng-Qian Zhang 1, 2 , Yao Du 1, 2 , Jia-Huan Nie 1, 2 , Yan Wang 1, 2 , Bao-Dong Cui 1, 2 , Xue-Qing Mou 1, 2 , Ming-Qiang Zhou 1, 3 , Yong-Zheng Chen 1, 2
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N-酰基/磺酰基-α-功能化 1,2,3,4-四氢异喹啉 (THIQ) 是有机合成和药物发现中的重要结构基序。然而,实现 THIQ 直接双功能化的一锅法仍然具有挑战性。在此,我们报告了一种光介导一锅三组分策略来获得N-酰基/磺酰基-α-功能化 THIQ。该方法的特点是使用氧气(来自空气)作为绿色氧化剂,原子和步骤经济性高,结构多样性良好。通过有价值的生物活性分子的简便构建,进一步证明了该方法的合成适用性。机理研究表明,光氧化还原过程涉及单线态氧氧化和无受体脱氢。




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更新日期:2024-07-25
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