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炔酮 β-三氟硼酸盐：一类新型胺特异性生物相容性点击试剂
Science Advances ( IF 11.7 ) Pub Date : 2023-04-26 , DOI: 10.1126/sciadv.adg4924 Shenghan Teng 1, 2 , Elvis Wang Hei Ng 3 , Zhenguo Zhang 2 , Chee Ning Soon 2 , Hailun Xu 4 , Ruifang Li 1, 2 , Hajime Hirao 3 , Teck-Peng Loh 1, 2, 4
Science Advances ( IF 11.7 ) Pub Date : 2023-04-26 , DOI: 10.1126/sciadv.adg4924 Shenghan Teng 1, 2 , Elvis Wang Hei Ng 3 , Zhenguo Zhang 2 , Chee Ning Soon 2 , Hailun Xu 4 , Ruifang Li 1, 2 , Hajime Hirao 3 , Teck-Peng Loh 1, 2, 4
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在生物相容性条件下或水中进行的胺靶向反应是绿色工艺，对功能材料和生物治疗药物的合成极为有用。不幸的是，尽管这种反应很有用，但迄今为止很少有好的胺特异性点击方法被报道。在这里，我们报告了一种使用炔酮 β-三氟硼酸盐作为亲电子试剂的胺特异性点击试剂。即使在硫醇存在的情况下，这些含硼炔基试剂也对胺具有极高的化学选择性。所得的氧硼环化合物产品是稳定的，显示出有机硼酸盐和烯胺酮的反应性。这种方法的内在优势包括良性反应条件、操作简单、卓越的产品稳定性和出色的化学选择性，满足点击化学的标准，并在生物共轭方面具有很高的潜力。因此，这种基于水的化学方法也适用于天然氨基酸、肽和蛋白质的修饰。最终，阐明了水在反应过程中的重要作用。
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更新日期：2023-04-26
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