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Bifunctional Molecules beyond PROTACs.
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-03-11 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00293 Stuart J Conway 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-03-11 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00293 Stuart J Conway 1
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Heterobifunctional molecules, which recruit E3 ligases to ubiquitinate a target protein of interest, have found wide application as both biological tools and molecules with the potential to have clinical effects. In their recent paper, Yamazoe et al. report a heterobifunctional molecule that recruits the phosphatase PP1 to promote the dephosphorylation of pAKT to give AKT. This Viewpoint seeks to place this work in the wider context of heterobifunctional molecules and looks ahead to new possibilities presented by these results.
中文翻译：
PROTAC 之外的双功能分子。
异双功能分子招募 E3 连接酶来泛素化感兴趣的目标蛋白，已被广泛用作生物工具和具有临床效果潜力的分子。在他们最近的论文中，Yamazoe 等人。报道了一种异双功能分子，它募集磷酸酶 PP1 以促进 pAKT 的去磷酸化以产生 AKT。该观点试图将这项工作置于异双功能分子的更广泛背景下，并展望这些结果所呈现的新可能性。
更新日期：2020-03-12
中文翻译：
PROTAC 之外的双功能分子。
异双功能分子招募 E3 连接酶来泛素化感兴趣的目标蛋白，已被广泛用作生物工具和具有临床效果潜力的分子。在他们最近的论文中，Yamazoe 等人。报道了一种异双功能分子，它募集磷酸酶 PP1 以促进 pAKT 的去磷酸化以产生 AKT。该观点试图将这项工作置于异双功能分子的更广泛背景下，并展望这些结果所呈现的新可能性。
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