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课题组 HIF-1α 抑制剂抗癌药物工作被药物化学高水平期刊 ACS Med Chem Lett 接收
发布时间:2022-09-01

课题组在细胞氧感受因子HIF-1α的小分子抑制剂领域取得重要进展,开发了苯并异噁唑母核的一系列化合物。该系列化合物结构简洁、合成简单,具备良好的应用前景。



经基于Luciferase的荧光检测验证,有两个小分子化合物(Compound 15,31)表现出了良好的HIF-1α抑制活性,IC50 低至24 nM。同时基于酶谱的广泛筛选验证,我们的化合物也体现了较高的选择性,对主要GPCR受体、离子通道、代谢酶等均无强抑制性。



本文第一作者为复旦大学药学院薛子安同学和李慧逖同学,同时本工作受到了上海交通大学医学院陈国强院士团队的技术支持,复旦大学药学院周璐教授、渠志倍博士和上海交通大学徐颖研究员为本文的通讯作者。