2024年3月26日，重庆大学药物化学生物学团队在Organic Chemistry Frontiers上发表了题为“DNA-compatible functional group transformations via K2RuO4-mediated oxidation”的研究论文。
DNA编码分子库（DEL）将DNA的编码特性和组合化学的多样性相结合，已发展成为化学生物学研究和新药研发中配体发现的强大工具。官能团转化是丰富DNA编码分子库化学多样性的有效策略。氧化反应是一种主要且简便的官能团转化类型，然而利用DNA兼容的氧化反应，促进官能团转化的研究十分有限。
本文发展了一种K2RuO4介导的DNA兼容的氧化策略，能够将苄醇和芳香醛氧化生成羧酸，以及实现从伯胺氧化生成腈的官能团转化。这也是DEL领域中首次实现伯胺氧化生成腈的反应。这种氧化转化具有反应条件温和、转化率高、底物范围广等优点，可以在DNA上原位生成羧基和腈基，用作DEL合成中的活性官能团及结构基元连接基团。
该论文第一作者为重庆大学硕士生贺鹏杨和博士生赵桂贤，重庆大学药学院李亦舟教授、张功副教授和李杨峰副研究员为共同通讯作者。该论文受到了国家自然科学基金、中央高校基本科研专项资金、重庆市研究生科研创新基金的资助。
祝贺贺鹏杨、赵桂贤在Organic Chemistry Frontiers上发表论文！
相关研究工作链接：https:// doi.org/10.1039/d4qo00203b