2023年7月5日，重庆大学药物化学生物学团队在Chemical Communications上发表了题为“DNA-compatible combinatorial synthesis of functionalized 2-thiobenzazole scaffolds”的研究论文。

2-硫代苯并唑是一类重要的含氮芳香杂环结构，广泛存在于生物活性分子中，可作为AMPK直接激活剂，抗癌活性分子等（图1a），其中硫原子可以作为分子内氢键系统的等排替代物与相邻的氧或氮原子相互作用，因此该类结构被认为是重要的药理基团。因此，在DEL中构建2-巯基苯并唑结构具有重要研究意义。

本文通过On-DNA生成2-巯基苯并唑，并探究了后续与硼酸的反应性，报道了一种On-DNA生成2-硫代苯并唑的方法（图1b），并对硼酸、伯胺、骨架的多样性进行了验证。此外，该论文还探究构建2-巯基苯并唑结构反应条件对DNA的影响，聚丙烯酰胺凝胶电泳（Gel electrophoresis image）、桑格测序（Sanger sequencing）结果显示，DNA标签的完整性并未受到影响，因此所发展的方法适用于DNA编码分子库的构建。

该论文第一作者为重庆大学药学院博士研究生李先锋和硕士研究生刘长阳，重庆大学药学院李亦舟教授、李杨峰副研究员和张功助理研究员为共同通讯作者。该论文受到了国家自然科学基金、中央高校基本科研专项资金、北京分子科学国家实验室开放基金、重庆市自然科学基金、高端外国专家引进计划的资助。

祝贺李先锋、刘长阳在《Chemical Communications》上发表论文！

相关研究工作链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/cc/d3cc02593d/unauth