2023年7月7日，重庆大学药物化学生物学团队在Organic Chemistry Frontiers上发表了题为“DNA-compatible synthesis of enaminones via amination of allenic ketones”的研究论文。

烯胺酮药效团的化合物广泛存在于具有药物活性的分子结构中，体现包括抗肿瘤、抗菌等多样的生物活性。同时得益于烯胺酮体系具有亲核性的烯胺以及具有亲电性的keto 结构所组成的推拉电子体系，使得这一结构成为有机合成中成为常用的多功能中间体，以烯胺酮结构为起始可以合成多种杂环药效团结构。因此，我们尝试将这一结构引入到DEL领域中，通过反应体系优化，避免了已生成的烯胺酮继续与体系中剩余的大量联烯酮发生进一步的加成，形成芳构化产物，进而实现了这一结构的ON-DNA合成。最后，我们以药效团分子骨架分步组合策略，使用两种不同种类的联烯，ON-DNA的合成了多取代的芳环结构，这也是DEL中首次实现直接的芳构化合成多取代苯环的反应。 

该论文第一作者为重庆大学药学院博士后王辉宏和范晓红，重庆大学药学院李亦舟教授、张功助理研究员以及重庆大学附属三峡医院方伟主任药师为共同通讯作者。该论文受到了国家博士后基金、重庆市博士后基金、重庆市自然科学基金的资助。

祝贺王辉宏，范晓红两位博士后在Organic Chemistry Frontiers上发表论文！

相关研究工作链接：https://doi.org/10.1039/d3qo00901g