2023年6月12日,重庆大学药物化学生物学团队在Organic Letters上发表了题为“DNA-Compatible Synthesis of Thiazolidione Derivatives via Three-Component Annulation and Knoevenagel Condensation”的研究论文。
DNA编码化合物库技术(DNA-Encoded Chemical Libraries, DELs)在过去三十年中得到了发展,它利用组合合成和高保真的DNA扩增技术,以一种经济高效的方式生成大量DNA标记分子。针对感兴趣的蛋白质筛选这些DNA标记分子以寻找潜在的结合物。噻唑啶酮是一种重要的杂环,具有类药性,广泛存在于医药相关分子中。在这项工作中,通过有效地组装各种DNA标记的伯胺、丰富的芳基异硫氰酸酯和溴乙酸乙酯,我们提出了一种DNA兼容的三组分环化反应,以生成2-亚氨基噻唑烷-4-酮骨架,并通过(杂)芳基和烷基醛进一步通过Knoevenagel缩合反应修饰。这些噻唑烷酮衍生物应在DNA编码化合物库构建中得到广泛应用。
该论文第一作者为重庆大学药学院硕士研究生王镱婷和博士研究生方贤富,重庆大学药学院李亦舟教授、李杨峰副教授和张功助理研究员为共同通讯作者。该论文受到了国家自然科学基金、中央高校基本科研专项资金、北京分子科学国家实验室开放基金、重庆市自然科学基金的资助。
祝贺王镱婷、方贤富在Organic Letters上发表论文!
相关研究工作链接:https://doi.org/10.1021/acs.orglett.3c01482