近日，我校化学与材料科学学院史延慧教授、曹昌盛教授课题组与我校生命科学学院张鹏副教授、犹他大学Peter J. Stang教授合作，采用基于咪唑的双齿配体及三齿配体通过[2+2]及[2+3]配位驱动自组装与三种金属钌中心，合成了6个四核矩形金属环及3个六核三棱柱金属笼子；研究发现它们对一些癌细胞具有很高的抗癌活性。该研究成果以江苏师范大学为第一署名单位，已经在线发表在国际知名期刊Proceedings of the National Academy ofSciences of the United States of America上（PNAS，影响影子9.504，DOI: 10.1073/pnas.1818677116），受到国内外专家学者的广泛关注。

　　顺铂和卡铂等铂类化合物已经被广泛用作金属类抗癌药物。然而，这类药物具有神经毒性、肝毒性和肾毒性等副作用。因此，设计和发展更具安全性和选择性的金属类候选药物成为研究热点。钌配合物是一种理想的替代物，具有低细胞毒性。在某些肿瘤中的高活性以及特别显著的抗癌转移特性，目前逐渐成为一类很有前途的新型抗癌药物。我们课题组以简单的咪唑基双齿配体1-3和双核半三明治钌4-6为原料，通过自组装的方法合成了金属钌环7-12和金属钌棱柱笼子13-15（图1）。

图1. 通过配位作用力驱动形成的自组装体

　　生命科学院张鹏副教授课题组通过MTT实验，发现含有5,8-二氧基-1,4-萘醌（donq）桥联的大环和笼子（即配合物9, 12,15）均具有良好的抗癌活性，尤其配合物9表现出最优的抗癌活性，对HCT-116（结肠癌细胞）、MDA-MB-231（乳腺癌细胞）以及A549（肺癌细胞）的IC50分别为0.37 μM、1.83 μM以及1.14 μM。对照结果表明，以donq为基础的组装体配合物9, 12,15抗癌效果与阿霉素相当；而且，在所有测试的癌细胞中，这三种化合物的效果都优于抗癌药物顺铂。

图2. 自组装体9、12和15在A549和HBE细胞中的累积情况

　　这一研究结果不仅促进了钌自组装体在抗癌方面的理论研究，而且为钌自组装体化合物在临床上的应用奠定了坚实的基础。该论文第一作者为我校2015级硕士研究生赵义波。