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刘国凯 副教授,药物化学教研室主任    

2004年和2013年分别于中国科学院研究生院、中国科学院成都有机化学研究所和名古屋工业大学获得硕士和博士学位。先后在康龙化成(北京)新药技术有限公司、益鹏生物科技(深圳)有限公司、香港理工大学应用生物与化学科技学系、香港中文大学深圳研究院工作。201311月加入深圳大学医学部药学院任教至今,主讲药学本科专业核心课《药物化学》和专业选修课《药品营销学》,研究生《高等药物化学》,教学测评过去几年处于前20%,最高达3.23%。长期从事有机小分子药物的设计合成,尤其是含氟药物、及具有潜在药用价值的生物活性化合物的合成;致力于抗肿瘤和降糖药的设计合成及其生物活性筛选;有机氟化学,有机催化及不对称合成方法学的研究等。在Angew. Chem. Int. Ed.、Org. Lett.、Chem. Comnun.、J.Org.Chem.、Adv. Synth. Catal.等期刊上发表Sci论文20余篇,申请中国专利3,PCT专利1项。Chem. Commun.,Green Chem.,J. Org. Chem.,Molecular Diversity, Chin. Chem. Lett. 等学术期刊审稿专家。2014年入选深圳市海外高层次人才孔雀计划项目,现任广东省自然科学基金项目评审专家,深圳市科技创新委专家,深圳市医药绿色合成委员会委员,深圳市制药行业高级职称评审专家,广东省化学会有机化学分会委员。主持或参与多项国家、省、市自然科学基金项目等共500余万元。

 

教育经历:

2010/04-2013/03,名古屋工业大学,未来材料创新工学专业,博士,导师:柴田哲男 教授

2001/09-2004/07,中国科学院成都有机化学研究所,物理化学专业,硕士,导师:杨先贵 教授

1997/09-2001/07,湘潭大学,化学专业,学士

工作经历:

1.   2020/12-至今,深圳大学,医学部药学院,副教授,硕士生导师,药物化学教研室主任;

2.   2013/11-2020/11,深圳大学,医学部药学院,讲师,硕士生导师,药物化学教研室主任;

3.   2013/05-2013/10,香港中文大学深圳研究院,深圳市药用有机小分子化学合成重点实验室,香港中文大学深圳新颖功能分子研究中心, 博士后研究员,合作导师:黄乃正院士;

4.   2009/10-2010/03,名古屋工业大学,柴田哲男教授研究室,研究人员;

5.   2009/02-2009/09,香港理工大学,应用生物与化学科技学系,助理研究员;合作导师:陈新滋院士;

6.   2005/01-2008/12,益鹏生物科技(深圳)有限公司,研发部经理;

7.   2004/07-2004/12,康龙化成(北京)新药技术有限公司,研究员。


主持项目: 

1.   国家自然科学基金重大研究计划重点支持项目,920562012021/01-2024/12350万(作为合作方深圳大学负责人分配经费53.5万),合作申请,深圳大学方负责人,在研;

2.    广东省自然科学基金项目, 2020/01-2022/1210万,主持,在研;

3.    广东省科技创新战略专项“海外名师”项目,2019/09-2020/082万,主持,结题;

4.    广东省自然科学基金项目,2015A0303102852015/08-2018/0810万,主持,结题;

5.    海外高层次人才启动经费项目,8270000722015/10-2017/12270万,主持,结题;

6.    深圳市科技计划基础研究(自由探索), 2016/07-2018/0730万,主持,结题;

7.    深圳市科技计划基础研究(自由探索), 2018/03-2020/0350万,主持,结题;

8.    深圳市海外高层次人才孔雀技术创新项目,2019/03-2021/0380万,主持,在研;

9.    深圳大学医学部青年拔尖人才项目,2017-20185万,主持,结题。

10.  深圳大学高水平大学建设一般项目,2020/09-2021/1210万,主持,在研.

个人荣誉及奖励:

1.    深圳市海外高层次人才计划“孔雀计划”C

2.    深圳市南山区“领航人才”

3.    深圳大学“第八届青年教师讲课竞赛二等奖”

4.    深圳大学2018年度腾讯益友奖“优秀教师奖”

5.    深圳大学第五届“校长教学奖”第一轮候选者


近期论文:

1.  Bing-Bing Wu, Jie Xu, Qian Gao, Kang-Jie Bian, Guo-Kai Liu,* and Xi-Sheng Wang*, “A General and Efficient Solution to Monofluoroalkylation: Divergent Synthesis of Aliphatic Monofluorides with Modular Synthetic Scaffolds”, Angew. Chem. Int. Ed. 2022, e202208938. 

2.  Wei Xiong, Wen-Bing Qin, Ya-Shi Zhao, Kai-Zhong Fu and Guo-Kai Liu*“Direct C(sp 3 )–H difluoromethylation via radical–radical cross-coupling by visible-light photoredox catalysis”,  Org. Chem. Front., 2022, 9, 2141–2148. 

3.  Wen-Bing Qin, Wei Xiong, Ya-Shi Zhao, Kai-Zhong Fu, Lei Su, and Guo-Kai Liu*“Difluoromethyl Radical Triggered Tandem Reaction of N‑Allyl Amides to Difluoromethylated β‑Amino Alcohols by Photoredox Catalysis”, Org. Lett. 2021, 2321, 8482−8487.

4.  Wen-Bing Qin; Wei Xiong; Xin Li; Jia-Yi Chen; Li-Ting Lin; Henry N. C. Wong, and Guo-Kai Liu*,  “Visible-light-driven difluoromethylation of isocyanides with S(difluoromethyl)sulfonium salt: Access to a wide variety of difluoromethylated phenanthridines and isoquinolines”, J. Org. Chem. 2020, 85, 10479-10487. 

5.  Wen-Bing Qin;# Jian-Jian Liu;# Zhongyan Huang;# Xin Li; Wei Xiong; Jia-Yi Chen; Guo-Kai Liu*, “Bench-stable S-(monofluoromethyl)sulfonium salts : highly efficient C- and O-regioselective monofluoromethylation of 1,3-dicarbonyl compounds”, Eur. J. Org. Chem. 2020, 5862-5866. 

6.  Ziyang Wang Anqi HuangFang FangPengfei Li*Guo-Kai Liu*and Wenjun Li*,“Non-hydrogen bond catalyst-mediated diastereoselective conjugate additions of 5H-oxazol-4-ones to o-hydroxyphenyl-substituted p-quinone methides”,Org. Biomol. Chem. 2020, 18, 6807–6811. 

7. Wen-Bing Qin; Jia-Yi Chen; Wei Xiong; Guo-Kai Liu*, “Recent Advance in Development and Application of Electrophilic Difluoromethylating reagents”, Chin. J. Org. Chem. 2020, 40, 3177–3195.

8. Wen-Bing QinQinxin LouWei XiongGuo-Kai Liu*,Organocatalytic enantioselective conjugate addition of nitroalkanes to trifluoromethylated 3-methyleneoxindoles”,Tetrahedron Letters 2020, 61152443. 

9. Guo-Kai Liu#*; Wen-Bing Qin#; Xin Li; Li-Ting Lin; Henry N. C. Wong, “Difluoromethylation of Phenols and Thiophenols with the S(Difluoromethyl)sulfonium Salt: Reaction, Scope, and Mechanistic Study”, J. Org. Chem. 2019, 84, 15948-15957. 

10.   Guo-Kai Liu#*; Xin Li#; Wen-Bing Qin; Xiao-Shui Peng; Henry N. C. Wong; Linxing Zhang; Xinhao Zhang, “Facile difluoromethylation of aliphatic alcohols with an S-(difluoro-methyl)sulfonium salt: reaction, scope and mechanistic study”, Chem. Commun. 2019, 55, 7446-7449。

11. Sheng-Le Lu#, Xin Li#, Wen-Bing Qin, Jian-Jian Liu, Yi-Yong Huang, Henry N. C. Wong, and Guo-Kai Liu,* Air- and Light-Stable S-(Difluoromethyl)sulfonium Salts: C-Selective Electrophilic Difluoromethylation of β-Ketoesters and Malonates”, Org. Lett. 2018, 20, 6925-6929. 

12. Qinxin Lou, Yuyang Ding, Dengfeng Xu, Guo-Kai Liu,* and Junling Zhao, “Organocatalytic Enantioselective Synthesis of Dihydropyranoindole Derivatives Bearing Trifluoromethylated All-Carbon-Substituted Stereocenters”, Adv. Synth. Catal. 2017, 359, 2557 – 2563. 

13.   Guo-Kai Liu*, Xin Li,  Wen-Bing Qin, Wei-Feng Lin, Li-Ting Lin, Jia-Yi Chen, Jian-Jian Liu “Selective O-difluoromethylation of 1,3-diones using S-(difluoromethyl) sulfonium salt”, Chin. Chem. Lett. 2019, 30,1515-1518

14. Xin Wang#, Guokai Liu# (contributed equally), Xiu-Hua Xu, Naoyuki Shibata, Etsuko Tokunaga, and Norio Shibata*, “S-((Phenylsulfonyl)difluoromethyl)thiophenium Salts: Carbon-Selective Electrophilic Difluoromethylation of β-Ketoesters,  β-Diketones, and Dicyanoalkylidenes”, Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 1827 –1831.

15. Guokai Liu, Xin Wang, Xiu-Hua Xu, Xu Lu, Etsuko Tokunaga, Norio Shibata*, Selective O-Difluoromethylation of 1,3-Diones by Bromodifluoromethylating Reagent, Org. Lett. 2013, 15(5), 1044-1047.


申请及授权专利:

[1]中国发明专利,刘国凯,陆声乐,李鑫,秦文兵。一种二氟甲基化试剂及其制备方法与应用,专利号:ZL201811022609.3, 授权公告号:CN108997183B

[2]国际PCT专利,刘国凯,陆声乐,李鑫,秦文兵。 一种二氟甲基化试剂及其制备方法与应用,国际公布号:WO2020047985A1,国际申请号:CN2018113547

[3]中国发明专利,刘国凯,李鑫,秦文兵。 烷基二氟甲基醚类化合物的合成方法,专利号:ZL201910453848.2, 授权公告号:CN110028390B

[4] 中国发明专利,刘国凯,熊威,秦文兵。一种二氟甲基反应方法及应用。202210201181.9