电荷转变聚合物纳米系统：延长和增强体内抗生素递送

中国医学科学院放射医学研究所的刘鉴峰课题组及南开大学的史林启课题组合作利用聚（β-氨基酯）（PAE）的pH响应性特点，设计合成了具有电荷反转特性的三嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚己内酯-b-聚氨基酯（PEG-b-PCL-b-PAE），并利用乳化溶剂挥发法制备得到包载万古霉素的纳米球。该纳米球可以延长万古霉素在小鼠体内的循环时间并增强其在细菌炎症部位的积累，这将有助于提高体内炎症的治疗效果。同时，该纳米系统和载药方法同样适用于其他亲水性抗生素，为提高抗生素体内疗效和减少细菌的抗生素抗性提供了新的途径，拓展了电荷转变聚合物纳米载体在细菌炎症治疗领域的应用。

Chem. Commun., 2016, DOI: 10.1039/c6cc01269h

该纳米球的表面电荷在生理pH环境中为弱的负电，疏水PAE嵌段将药物稳定包载于内核中，有助于其体内长循环；在炎症部位酸性环境中发生电荷反转现象，转变成强的正电，且PAE嵌段疏水转变为亲水，从而可以实现该纳米载药系统载炎症部位的靶向结合和抗生素释放。

这一研究成果发表在《Chem. Commun.》上。

http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2016/cc/c6cc01269h

原文：A charge-adaptive nanosystem for prolonged and enhanced in vivo antibiotic delivery

Chem. Commun., 2016, 52, 6265-6268, DOI: 10.1039/C6CC01269H

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