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中药白饭树活性成分的研究取得新进展

中药白饭树为大戟科白饭树属植物Flueggea virosa (Roxb. ex Willd.) Baill.的全株。具有清热解毒,消肿止痛,止痒止血之功效;常外用于湿疹,脓疱疮,过敏性皮炎等病症。中国科学院上海药物研究所张华研究员岳建民研究员在前期从该中药中分离鉴定一系列一叶萩碱类寡聚体生物碱的基础上,对其微量化学成分的研究又取得了新的进展。在当前工作中,他们得到并阐明了一个新的二聚体生物碱(1, flueggether A)和一个新的单体生物碱(2, virosinine A)的化学结构,并通过X-射线单晶衍射实验和对比实验-计算圆二色谱数据分别确定了两个化合物的绝对构型。Flueggether A是该类生物碱寡聚体系列中首个通过醚键连接的例子,而virosinine A具有新颖的杂环骨架。

该项工作中的圆二色谱理论数据由同单位的罗成研究员课题组通过含时密度泛函理论(TD-DFT)计算获得;体外抗HIV活性测试则由合作单位加拿大麦吉尔大学(McGill University)艾滋病中心的Mark A. Wainberg教授课题组完成。两个化合物均显示了温和的抗HIV活性,1和2的EC50值分别为120 ± 12和45.0 ± 4.5 mM。


这一研究结果发表在《Org. Lett.》上。


http://dx.doi.org/10.1021/acs.orglett.5b03320


原文标题:Flueggether A and Virosinine A, Anti-HIV Alkaloids from Flueggea virosa


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